近日，中国热带农业科学院热带生物技术研究所在海南重要黎苗药胆木活性物质基础研究方面取得重要进展。黎药研究团队从胆木中分离鉴定了两个全新骨架的单萜吲哚类生物碱，并揭示了其抗过敏性炎症的作用机制，为胆木的新药研发和新适应症应用提供了理论依据。

图1.胆木中分离到的新骨架生物碱及其抗过敏性炎症活性

胆木为茜草科乌檀属乔木，其木材具有清热解毒、消肿止痛的功效，曾是海南红军长期使用的“军药”，目前已开发出胆木浸膏糖浆和胆木浸膏片等产品。然而，长期以来对其活性物质基础的研究较为滞后，制约了基于传统中药的新药、大健康产品研发及新适应症的拓展。

研究团队从290Kg胆木样品中分离出两个全新骨架的单萜吲哚类生物碱——胆木碱A和B（Nauclofficine A和B），通过高分辨质谱和核磁共振等波谱技术确定了其相对构型，并利用X射线晶体衍射结合量子化学计算ECD光谱确定了其绝对构型。研究还推导了这两种新骨架生物碱的生物合成途径，并通过IgE诱导的RBL-2H3过敏性炎症细胞模型，发现胆木碱B能有效抑制组胺、白三烯（LTs）和前列腺素（PGs）等炎症因子的释放。此外，利用Western blot技术初步明确了其在IgE诱导的炎症信号通路中的作用靶点，并结合分子对接等方法解析了其与潜在靶点的作用机制（图2）。  

图2.胆木碱B (Nauclofficine B)与四个靶点（Lyn、FcεR、P-Gab和Syk）的活性位点结合

相关研究成果以“Nauclofficines A and B, Two Novel Monoterpenoid Indole Alkaloids from the Li Folk Herb Nauclea officinalis with Anti-allergic Inflammatory Effects on RBL-2H3 Cells”为题发表于《Journal of Ethnopharmacology》（中科院大类分区二区TOP，IF=4.8003）。中国热带农业科学院热带生物技术与安徽中医药大学联培研究生李艳丽和海南大学联培研究生王婷为共同第一作者。中国热科院生物所戴好富研究员和黄圣卓副研究员、安徽中医药大学许凤青教授为共同通讯作者。此研究得到国家自然科学基金、海南省科技厅重点研发项目、国家中药材产业体系和海南省黎药重点实验室等项目的资助。

全文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S037887412500217X?via%3Dihub